tecnologie e saperi tra università e impresa
Numero 16 | Anno 7 | FEBBRAIO 2017

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BREVETTI

DALL’HYPERICUM TERAPIE ALTERNATIVE PER LE INFEZIONI FUNGINE

Un nuovo brevetto nato dalla collaborazione di ricercatori UniTrento e FEM

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di Graziano Guella
Professore Ordinario di Chimica Organica del Dipartimento di Fisica dell’Università di Trento Direttore del Centro Agricoltura, Alimenti, Ambiente.
Uno strumento terapeutico per il trattamento di infezioni resistenti ai farmaci esistenti sul mercato. Tra i vantaggi: la mancanza di citotossicità, la forte attività antifungale e l’efficacia contro i ceppi resistenti al fluconazolo.

Un nuovo brevetto che riguarda la scoperta di composti naturali con proprietà antifungali è nato da una collaborazione di ricerca tra il gruppo coordinato dallo scrivente (Dipartimento di Fisica-UniTrento) ed il gruppo coordinato dal dottor Fulvio Mattivi (FEM) che ha portato all’isolamento, da una pianta della famiglia delle Hypericaceae, di alcuni nuovi composti appartenenti alla classe degli acil-floroglucinoli.  

Attraverso un uso esteso di moderni metodi cromatografici e spettroscopici (Risonanza Magnetica Nucleare e Spettrometria di Massa) siamo riusciti dapprima a purificare e poi a stabilire la struttura molecolare di questi composti organici naturali. Abbiamo inoltre dimostrato che questi composti possiedono una spiccata attività biologica tali da renderli di grande interesse in campo farmaceutico. Infatti, i test biologici hanno indicato una marcata attività antimicotica ed una ridotta, se non assente, citotossicità. Si tratta di prodotti attivi contro importanti funghi patogeni (come Candida sp.) in particolare su ceppi resistenti al trattamento con il potente antifungale fluconazolo, ma sostanzialmente innocui per le cellule del nostro organismo. 
L’utilizzo di estratti di piante del genere Hypericum è storicamente diffuso nella medicina tradizionale di molti Paesi nel trattamento di diverse patologie. Le molteplici proprietà farmacologiche associate ai trattamenti con estratti di Hypericum possono essere spiegate dalla grande biodiversità di questo genere e soprattutto dalla enorme diversità chimica dei metaboliti secondari biosintetizzati da specie diverse appartenenti a questo stesso genere. Risulta però estremamente difficile associare una determinata risposta biologica a una precisa classe di composti quando si utilizzano, per i test biologici, degli estratti organici grezzi. Il valore aggiunto della nostra scoperta è rappresentato dal fatto che grazie all'isolamento dei principi attivi guidato dalla bioattività si è arrivati a dare una precisa struttura chimica ai composti responsabili di tale attività biologica. Questo ci permette ora di essere indipendenti dalla disponibilità della pianta stessa e di pensare anche a preparazioni su larga scala attraverso le metodologie della sintesi totale organica. Quest’ultimo approccio permette anche la creazione di una libreria di analoghi-sintetici aventi eventualmente una maggiore attività biologica o una migliore facilità di somministrazione. 
Le molecole descritte in questo brevetto e le formulazioni farmaceutiche comprendenti acil-floroglucinoli isolati da Hypericum mexicanum o da altre fonti o ottenuti per sintesi rappresentano quindi un nuovo ed efficace strumento terapeutico alternativo per il trattamento di infezioni fungine resistenti ai trattamenti con i farmaci oggi esistenti sul mercato. 

La forte collaborazione tra i due gruppi di ricerca proponenti questo brevetto su tematiche che riguardano diversi aspetti della chimica dei prodotti naturali è ormai consolidata, e con notevole successo, da diversi anni e troverà certamente ancora maggior risalto all’interno del neo-costituito Centro UniTrento-FEM denominato Centro Agricoltura Alimenti Ambiente (Centro3A).